前药名词解释 前药的名词解释

前药，也称前体药物、药物前体、前驱药物等，是指药物经过化学结构修饰后得到的在体外无活性或活性较小、在体内经酶或非酶的转化释放出活性药物而发挥药效的化合物。前药是指一些在体外活性较小或者无活性的化合物。

文章目录：

1. 前药名词解释
2. 前药的名词解释
3. 前药简介
4. 什么是前药的原理?在药物化学中有什么作用

一、前药名词解释

前药，也称前体药物、药物前体、前驱药物等，是指药物经过化学结构修饰后得到的在体外无活性或活性较小、在体内经酶或非酶的转化释放出活性药物而发挥药效的化合物。

前药是指一些在体外活性较小或者无活性的化合物，在体内进过酶的催化或者非酶作用，释放出活性物质从而发挥其药理作用的化合物，其常常指讲活性药物（原药）与某种无毒性化合物以共价键相连接而生成的新化学实体。

前药即前体药物。指用化学方法合成原有药物的衍生物，这种衍生物在机体内能转化成原来药物而发挥作用。因此，前体药物又可称为生物可逆性衍生物。

前药有两大类：一类是载体前体药物，简称载体前药；另一类是生物前体药物。

拓展：

洛伐他汀是降血脂药,在体内内酯环开环而发挥作用,属于前体药物;赖诺普利、马来酸依那普利、卡托普利、福辛普利均为ACEI类抗高血压药,马来酸依那普利和福辛普利属于前体药物。

前体药物也称前药,是通过生物转化以后才具有药物作用的化合物,常用的前体药物主要包括神经系统药物及高血压药物、他汀类药物、胃药、抗肿瘤药物、激素这几种。

二、前药的名词解释

1、解释，前药又称前体药物、药物前体或前驱药物，是指药物经过化学结构修饰后得到的在体外无活性或活性较小、在体内经酶或非启闹酶的转化释放出活性药物而发挥药效的化合物。

2、概述，1958年，Albert在英国自然杂志上发表文章提出了前体药物的概念。

3、特征，前药应无活性或活性低于原药，原药与载体一般以共价键连接，但到体内可裂变形成原药，此过程可以是简单的酸、碱水解简胡过程或酶促转化过程，前药在体内产生原药的速率应是快速的，以保障原药在靶位有足够的药物浓度，修饰原药的目的是为了延长作用时间时，则可设计代谢速度缓慢的前药。

4、分类，一类是载体前体药物，简称载体前药，另一类悄咐罩是生物前体药物。

三、前药简介

目录

• 1 拼音
• 2 简介
• 3 原理
• 4 前提
• 5 功效
• 5.1 氨芐青霉素
• 5.2 青霉素G
• 6 优势

1 拼音

qián yào

2 简介

前药（prodrug）是指本身没有生物活性，而经体内的化学或生物化学的作用，转变成具有药理活性和治疗作用的药物。前药的概念是Albert在1958年提出的，用来描述那些“只有经过体内的生物转化之后，才能呈现药理活性的化合物”，但在此很久以前，很多药物即以前药的形式在应用，例如阿司匹林是解热镇痛药水杨酸的乙酰化前药，尿路消毒药乌洛托品是甲醛的前药。Harper在1959年提出的“药物潜伏化”概念（drug latentiation），即“具有生物活性的化合物，经分子修饰产生有某种特定性质的新化合物，后者在体内的酶促作用下，产生原来的活灶差性化合物”，这一思想与前药的设计原理是基本一致的。

3 原理

当药物的药代动力学性质不利于药效的发挥或者有碍于治疗应用时，或药物有某些毒性、副作用、不稳定性和其它不利因素时，应用前药原理，可将药物分子（原药）与某种暂时转运基团用化学方法连结，这样修饰过的药物分子改变了原药的物理、化学和生物学性质，并且在体内酶的作用下，再释放出原药。

4 前提

前药的设计一般要满足如下要求： ①前药应是无毒的，本身没有活性或比原药活性低;②暂时转运基团喊启也应是无毒性的; ③原药与转运基团的连接键应于体内裂解; ④裂解产生原药的速度应能确保药物在作用部位的有效浓度; ⑤物理化学性质应优于原药，例如脂溶性、水溶性、选择性转运、趋器官性、气味和味道、稳定性等。

5 功效

将极性基团酯化或酰胺化，可增加原药的亲脂性。例如，氨芐青霉素的口服吸收较差，生物利用度只40%，其酯化产物氨芐青霉素碳酯作为前药，虽然本身没有抗菌活性，但口服后胃肠吸收率达98～99%，在血液中产生游离的氨芐青霉素的时间在15分钟以内，同时释放出的暂时转运基团是乙醛、乙醇和二氧化碳。临床试验表明，碳酯的疗效比原药氨芐青霉素为好。

5.1 氨芐青霉素

将原药中的羟基、氨基、郑辩如羧基等基团酯化、酰胺化或成盐后，使在体内水解、中和，缓缓释放出原药，以延长药物的作用时间。例如睾丸素的作用时间短暂而丙酸睾丸素可以延长作用时间。

5.2 青霉素G

制成普鲁卡因青霉素G则作用时间延长。将羟基做成二元酸单酯的钠、钾和铵盐可增加水溶解度。二元酸可以是琥珀酸、戊二酸、邻苯二甲酸和磷酸等。例如甾类药物和维生素的前药常制成磷酸酯的钠盐;羟基化合物还可与糖制成甙;羧酸和胺类化合物可与L氨基酸缩合成肽也可增加亲水性。例如，安定与L赖氨酸生成苯二氮䓬L赖氨酸肽，形成的水溶性前药， 临床上可以静脉注射，效果优于安定。

6 优势

四、什么是前药的原理?在药物化学中有什么作用

前药

(pro

drug)原理系指用化学方法将有活性的原药转变成无活性衍生物

,在体内经酶促或非酶促反应释放出原药而发挥疗效

保持药物的基本结构，仅在某些上作出一定的化学结构改变的方法，称为化学结构修饰.如果药物经过化学结构修饰后得到的化合物,在体外没有或很少有活性,在生物体或人体内通过酶的作用又转化为原来的药物而发挥药效时,则成原来的药物为母体药物,修饰后得到的化合物为前体药物,简称前药.

应用：

1）应用前药原理增加活性化合物的体内代谢稳定性,延长起作用时间

例如,羧苄青霉素口服时对不稳定,易被胃酸分解失效.将其侧链上的酯化为茚满酯则对算稳定,可供口服,吸收也得以改善.

等天然在提内迅速代谢,作用时间短暂.与长链脂肪酸形成的酯类,因不溶于水而成为延效制剂。如雌二醇的二丙酸酯.庚酸酯.戊酸酯以及苯甲酸酯等都可在体内缓慢水解，释放出母体药物而延长疗效，作用时间可持续数周。

2）利用作用部位的某些特异的物理及化学或生物学特征，应用前药原理设计前体药物，可使药物在某些特定靶组织中定位，这样可以提高药物作用的选择性及疗效

如果化合物具有较高毒性，但对病理组织细胞有良好治疗作用，则可以在药物分子上引入一个载体，使药物能转运到靶组织细胞部位，而后，通过酶的作用或化学环境的差异使前药在该组织部位分解，释放出母体药物来，以达到治疗目的。许多有效的抗癌药物就是根据这种设想而设计的。

例如，氮芥是一个有效的抗癌药，但其选择性差，毒性大。由于发现肿瘤组织细胞中酰胺酶含量和活性高于正常组织，于是设想合成酰胺类氮芥，期望它进入机体后转运到肿瘤组织时被酰胺酶水解，释放出氮芥发挥抗癌作用，于是合成了一系列酰胺类化合物，其中已证明是临床上最常用的毒性较低的细胞毒类抗癌药。它本声不具备细胞毒活性，而是通过在提内的代谢转化，经肝微粒体混合功能氧化酶活化才有烷基化活性。

3）许多药物由于味觉不良而限制其应用。如苦味是一化合物溶于口腔唾液中，与味觉感受器苦味受体产生相互作用之故。克服苦味的方法，除制剂上的糖衣法，胶囊法之外，还可利用前药的方法来解决，即制成具有生物可逆性的结构衍生物。

例如，抗疟药具有强烈的苦味，小儿用药受到限制，后利用奎宁分子中的羟基使其成为，由于水溶性下降而成为无味奎宁，适合于小儿应用。

4）有的药物由于分子中缺少亲水基团而水溶性太小，解决的办法之一就是利用前药原理，在分子中引入一些亲水性基团，增加水溶性，以利于注射给药。

例如，甾体抗炎药、地塞米松、等通过分子中的羟基与磷酸或有机二元酸成酯，制成有良好水溶性的盐类，可以制成针剂。在提内通过酶解而重新释放出母体化合物发挥作用。

希望文字工具网搜集的关于前药的4点解答对大家有用。