新型抗癫痫药物和传统抗癫痫药物有什么差别
- 健康知识
- 2024-04-06
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目前越来越多的抗癫痫药物出现,癫痫的治疗方案也丰富起来,但是这么多癫痫药物到底有哪些差别呢?
抗癫痫药物有多少种?
抗癫痫药物种类多样,按药物出现的先后分为传统抗癫痫药物和新型抗癫痫药物,上世纪八十年代之前共有7种主要的抗癫痫药物(AEDs)应用于临床,习惯上称为传统AEDs。
传统抗癫痫药物包括:卡马西平、丙戊酸钠(镁)、苯巴比妥、苯妥英钠、乙琥胺、扑痫酮、氯硝西泮或硝西泮等;
80年代以后国外开发并陆续上市了多种新AEDs(见表1)新型抗癫痫药物包括:奥卡西平、妥泰、拉莫三嗪、开普兰(左乙拉西坦)、唑尼沙胺、非氨酯、加巴喷丁、替加宾、氨己烯酸等。
随着医学的发展,新的抗癫痫药物还在不断涌现。
新型抗癫痫药和传统抗癫痫药物有什么差别?
药代动力学特征是决定血液中和脑组织中药物浓度的关键环节,是了解药物的疗效、不良反应及药物之间相互作用的基础。
理想的AEDs(抗癫痫药物)应具有以下特征:生物利用度完全且稳定;半衰期(药物浓度经过某种反应降低到剩下初始时一半浓度所消耗的时间)较长,每日服药次数少;一级药代动力学特征:即剂量与血药浓度成比例变化;蛋白结合率低,并且呈饱和性;无肝酶诱导作用;无活性代谢产物。
从临床上看理想的抗癫痫药物应该符合两个条件:
①有效控制癫痫发作;
②无或很少副作用。研究表明新型抗癫痫药物与传统抗癫痫药物在癫痫发作控制的疗效上无显著性差异,但在药物副作用的发生率上明显降低,这也是新型抗癫痫药物的优势。但新型抗癫痫药物价格一般都较传统抗癫痫药物价格高。所以在选择抗癫痫药物时,疗效、副作用和花费要综合考虑。
名词解释
生物利用度:是反映所给药物进入人体循环的药量比例,它描述口服药物由胃肠道吸收,及经过肝脏而到达体循环血液中的药量占口服剂量的百分比。包括生物利用程度与生物利用速度。
药物半衰期:一般可称作生物半效期或者是生物半衰期,也可以简写为“t1/2”,指的是血液中药物浓度或者是体内药物量减低到二分之一所花费的时间。药物半衰期能够确定给药间隔和服药次数。
药物的血浆蛋白结合:指的是药物进入循环后首先与血浆蛋白成为结合型药物,未被结合的药物称为游离型药物(有活性)。药物与血浆蛋白的结合是可逆的,结合型药物的药理活性暂时消失,结合物因分子变大不能通过毛细血管壁而暂时“储存”于血液中。
饱和性:血浆中蛋白有一定的量,与药物的结合有限,因此,药物与血浆蛋白结合具有饱和性。两个药物可能竞争与同一蛋白结合而发生置换现象,两个药的未结合有理性药物浓度都发生变化了,容易出现疗效下降或中毒的现象。
酶诱导作用:酶诱导的结果是促进代谢,通常可降低大多数药物的药理作用,包括诱导剂本身和一些同时应用的药物。其中它的自身诱导作用使其用量越来越大而成为这些药物产生耐受性的原因。合并用药时会影响药物的疗效的。有一种药酶叫“细胞色素P450( )”。药物作为这个酶的诱导剂可使药酶活性增强,使其本身或其他药物代谢加快,多数情况下,血药浓度降低, 药理活性减弱。
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