红霉素的合理用药

常规用药

红霉素属大环内酯类抗生素，对葡萄球菌属、各组链球菌和革兰阳性杆菌均具抗菌活性，可用于治疗敏感菌所致感染。

敏感菌所致感染

成人常用剂量

红霉素在成人患者中的常用制剂包括普通片剂、肠溶片、普通胶囊、肠溶胶囊、颗粒剂、注射剂、栓剂、软膏和眼膏，可用于治疗敏感菌所致以下感染：

◆本品可作为青霉素过敏患者治疗下列感染的替代用药：溶血性链球菌、肺炎链球菌等所致的急性扁桃体炎、急性咽炎、鼻窦炎；溶血性链球菌所致猩红热、蜂窝织炎；白喉及白喉带菌者；气性坏疽、炭疽、破伤风；放线菌病；梅毒；李斯特菌病等。

◆军团菌病。

◆肺炎支原体肺炎。

◆肺炎衣原体肺炎。

◆其他衣原体属、支原体属所致泌尿生殖系感染。

◆沙眼衣原体结膜炎。

◆淋球菌感染。

◆厌氧菌所致口腔感染。

◆空肠弯曲菌肠炎。

◆百日咳。

◆风湿热复发、感染性心内膜炎（风湿性心脏病、先天性心脏病、心脏瓣膜置换术后）、口腔、上呼吸道医疗操作时的预防用药（青霉素的替代用药）。

◆外用：软膏用于程度较轻的小面积烧伤（Ⅰ° 或浅Ⅱ°）、脓疱疮等化脓性皮肤病、溃疡面的感染和寻常痤疮；眼膏用于沙眼、结膜炎、睑缘炎及眼外部感染。国外眼膏用于治疗由对红霉素敏感的微生物引起的累及结膜和/或角膜的浅表眼部感染。

普通片剂、肠溶片、普通胶囊、肠溶胶囊、颗粒剂的具体用法用量如下：

◆口服，建议饭前 1 小时使用。

◆通常情况下，成人一日 0.75～2 g，分 3～4 次服用。或者，成人每日 1～2 g，分 3～4 次服用。或者，成人每次 250 mg，每 6 小时一次。如果采用每日 2 次的用药方法，则建议每次 500 mg，每 12 小时一次。根据病情的严重程度，可增加到每日 4 g 的剂量。当每日剂量超过 1 g 时，不建议采用每日 2 次的服用方法。

◆军团菌病：一次 0.5～1.0 g，一日 4 次。或者，一日 1～4 g，分次服用。

◆风湿热复发的预防用药：一次 0.25 g，一日 2 次。对于链球菌感染，口服红霉素至少需要 10 天的疗程。

◆感染性心内膜炎的预防用药：术前 1 小时口服 1 g，术后 6 小时再服用 0.5 g。

◆肠道内阿米巴：成人 250 mg，每 6 小时一次，连续 10～14 天。

◆沙眼衣原体引起的孕期泌尿系统感染：建议 500 mg，每日 4 次，空腹服用，连续 7 天。对于不能耐受患者，剂量可减至 250 mg，每日 4 次，连续服用 14 天。

◆沙眼衣原体引起的成人泌尿、子宫颈内、直肠的感染，四环素禁忌或不能耐受时：每次 500 mg，每日 4 次，连续 7 天。

注射剂的具体用法用量如下：

◆静脉滴注给药。本品输注浓度为 1～5 mg/mL。输注的速度应足够慢，以减少静脉刺激性和注射部位疼痛。

◆常用剂量：成人一次 0.5～1.0 g，每日 2～3 次。或者，一日 1～2 g，分 3～4 次缓慢输注。

◆军团菌病：剂量可增加至一日 3～4 g，分 4 次。

◆成人一日不超过 4 g。

栓剂的具体用法用量为：直肠给药。一次 0.2 g，一日 2 次。取出药栓，用送药器将药栓塞入肛门 2 厘米深处为宜，也可戴指套用手指送药。

外用制剂的具体用法用量如下：

◆软膏（1%）：局部外用。取本品适量，涂于患处，一日 2 次。

◆眼膏（0.5%）：涂于眼睑内，一日 2～3 次，最后一次宜在睡前使用。

◆国外眼膏（2%）：在治疗浅表性眼部感染时，应根据感染的严重程度，将长度约为 1 厘米的眼膏直接涂抹于感染部位，每天最多 6 次。

儿童常用剂量

红霉素在儿童患者中的常用制剂包括普通片剂、肠溶片、普通胶囊、肠溶胶囊、颗粒剂、混悬剂、注射剂、栓剂、软膏和眼膏，可用于治疗敏感菌所致的各种感染。

普通片剂、肠溶片、普通胶囊、肠溶胶囊、颗粒剂、混悬剂的具体用法用量如下：

◆口服，建议饭前 1 小时使用。

◆通常情况下，儿童每日按体重 20～40 mg/kg（亦可按体表面积 0.6～1.2 g/（m2·d）），分 3～4 次服用。或者，儿童每日按体重 30～50 mg/kg，分 2 次服用。严重感染剂量可加倍。或者，每日按体重 20～30 mg/kg，分 3～4 次服用。或者，每日按体重 30～50 mg/kg，分 3～4 次服用。或者，每次 7.5～25 mg/kg，每 6 小时 1 次。

◆心脏瓣膜疾病的青霉素过敏患者，在牙科手术或上呼吸道手术时，服用红霉素来预防心内膜炎，在手术前 1 小时儿童口服 20 mg/kg，术后 6 小时再服 10 mg/kg。

◆肠道内阿米巴：儿童每日按体重 30～50 mg/kg，分次服用，连续 10～14 天。

◆百日咳：建议剂量为儿童每日按体重 40～50 mg/kg，分 3 次服用，连用 5～14 天。

注射剂的具体用法用量如下：

◆静脉滴注给药。本品输注浓度为 1～5 mg/mL。输注的速度应足够慢，以减少静脉刺激性和注射部位疼痛。

◆小儿每日按体重 20～30 mg/kg（亦可按体表面积 0.6～1 g/（m2·d）），分 2～3 次或 3～4 次给药。或者，每次 3.75～5 mg/kg，必要时可增至 10 mg/kg，每 6 小时 1 次，缓慢输注。

栓剂的具体用法用量为：直肠给药。小儿用量遵医嘱。取出药栓，用送药器将药栓塞入肛门 2 厘米深处为宜，也可戴指套用手指送药。

外用制剂的具体用法用量如下：

◆软膏及眼膏（0.5% 或 1%）：局部按需使用。

◆国外眼膏（2%）：用于治疗由对红霉素敏感的微生物引起的累及结膜和/或角膜的浅表眼部感染时，应根据感染的严重程度，将长度约为 1 厘米的眼膏直接涂抹于感染部位，每天最多 6 次。用于预防由淋球菌或沙眼衣原体引起的新生儿眼炎时，应将约 1 厘米长的眼膏挤入每个下结膜囊，挤入后不应将药膏从眼中冲洗掉，每个婴儿均应单独使用新的眼膏管。

红霉素在新生儿患者中的用法用量如下：

◆口服制剂：与奶同喂可提高其吸收率，并减少胃肠道反应。给药剂量如下表所示。

≤7 天

> 7 天

≤ 1.2kg

10mg/kg

Q12h（Q8h）

10mg/kg

Q12h（Q8h）

PO

>1.2kg

10mg/kg

Q12h（Q8h）

10mg/kg

Q8h（Q6h）

PO

◆注射制剂：静脉滴注（> 60 分钟），不能肌注（因可引起注射部硬结和坏死）。每次 7～10 mg/kg，每 8 小时一次。

◆疗程：支原体、衣原体感染，疗程 14 天。其他敏感菌感染，疗程 7～10 天。

◆眼膏（0.5%）：防治新生儿眼炎，涂于眼睑内，每 6 小时一次。

◆促进胃肠动力：头 2 天每次 10 mg/kg，口服给药，每 6 小时一次；以后每次 4 mg/kg，口服给药，每 6 小时一次。连用 5 天。

剂量调整

肝功能不全者剂量调整

◆肝功能不全者慎用。

◆肝病患者使用红霉素的剂量应适当减少。

◆严重肝功能异常者禁用。

◆有慢性肝病或肝功能损害的儿童患者，不宜应用。

肾功能不全者剂量调整

◆肾功能不全者慎用。

◆肾功能减退患者一般无需减少用量。

◆严重肾功能损害者使用红霉素的剂量应适当减少。

给药说明

1、为预防新生儿淋球菌或衣原体结膜炎，应在每个下结膜囊滴注软膏。

2、滴注后，不能将软膏从眼睛中冲洗掉。

3、每个婴儿都应该使用新的管子。

4、红霉素对预防由产青霉素酶的淋病菌引起的眼病的有效性尚未确定。

5、对于临床上有明显淋病症状的母亲所生的婴儿，应静脉注射或肌肉注射结晶青霉素 G 水溶液；足月婴儿单剂量为 50,000 单位，低出生体重婴儿为 20,000 单位。对于这些婴儿来说，仅局部预防是不够的。

贮藏

1、储存在 20°C～25°C。

2、避免过热；防止冻结。

特殊人群用药

妊娠分级：B级。

哺乳分级：L3级。

药物警戒

来源于MHRA：红霉素导致「心脏毒性及与利伐沙班联用导致出血」的相关风险警示

不良反应

常见不良反应

胃肠道反应：恶心、呕吐、腹痛、腹泻和厌食、肝炎症状、肝功能障碍和/或肝功能检查结果异常、假膜性结肠炎症状

过敏反应：荨麻疹、从轻度皮疹到多形红斑、史蒂文斯-约翰逊综合征、中毒性表皮坏死松解

严重不良反应

心血管反应：QT 延长和室性心律失常、包括室性心动过速和心室扭转有关

其他：间质性肾炎、胰腺炎、听力损伤、惊厥

禁忌证

1. 禁用于已知对红霉素过敏的患者。

2. 红霉素禁忌用于服用特非那定、阿司咪唑、西沙必利、匹莫齐特、麦角胺或双氢麦角胺的患者。

3. 不要同时使用红霉素与 广泛代谢的 HMG CoA 还原酶抑制剂（他汀类药物）（洛伐他汀或辛伐他汀），因为增加肌病的风险，包括横纹肌溶解。

注意事项

1、一般情况

1）在没有证实的或强烈怀疑的细菌感染或预防指征的情况下开红霉素缓释胶囊，不太可能给患者带来好处，并增加耐药性细菌发展的风险。由于红霉素主要由肝脏排出，当给肝功能受损的病人使用红霉素时应谨慎使用。

2）在接受红霉素治疗的患者中有重症肌无力症状加重和肌无力综合征症状的报道有报道称，在红霉素治疗后发生婴儿肥厚性幽门狭窄（IHPS）。在一组 157 名给予红霉素预防百日咳的新生儿中，7 名新生儿（5%）出现非胆汁性呕吐或喂养刺激症状，随后被诊断为 IHPS，需要进行幽门肌切开术。一种可能的剂量反应效应被描述为：服用红霉素 8～14 天的婴儿 IHPS 的绝对风险为 5.1%，而服用红霉素 15 ～ 21 天的婴儿 IHPS 的绝对风险为 10%。

3）由于红霉素可用于治疗与显著死亡率或发病率相关的婴儿疾病（如百日咳或新生儿沙眼衣原体感染），红霉素治疗的好处需要与发展 IHPS 的潜在风险进行权衡。如果出现呕吐或因喂奶引起的过敏，应通知父母联系他们的医生。

4）长期或反复使用红霉素可导致非易感细菌或真菌的过度生长。如出现重复感染，应停用红霉素并采取适当的治疗措施。如有需要，应在抗生素治疗的同时进行切口引流或其他手术。

2、给患者信息

1）应建议患者使用包括红霉素缓释胶囊在内的抗菌药物仅用于治疗细菌感染。它们不治疗病毒感染（例如，普通感冒）。当红霉素缓释胶囊（USP）用于治疗细菌感染时，应告知患者，虽然在治疗过程中早期感觉较好是常见的，但应严格按照指导用药。跳过剂量或不完成整个疗程可能会（1）降低立即治疗的有效性，（2）增加细菌产生耐药性的可能性，并且在未来无法通过红霉素缓释胶囊或其他抗菌药物进行治疗。

2）腹泻是由抗生素引起的常见问题，通常在停用抗生素后就会结束。有时在开始抗生素治疗后，患者会出现水样和血便（伴有或不伴有胃痉挛和发烧），甚至在服用最后一剂抗生素后两个月或更晚。如果发生这种情况，病人应该尽快联系他们的医生。

3、药物的相互作用

1）茶碱：在接受高剂量茶碱的患者中使用红霉素可能与血清茶碱水平升高和潜在的茶碱毒性有关。如果茶碱中毒和/或血清茶碱水平升高，应在患者同时接受红霉素治疗时减少茶碱剂量。已经发表的报道表明，当红霉素与茶碱同时服用时，红霉素的血清浓度可显著降低约 35%。这种相互作用发生的机理尚不清楚。茶碱联合用药导致红霉素浓度降低，可能导致红霉素亚治疗浓度降低（不准确）。

2）在同时服用维拉帕米（钙通道阻滞剂类药物）的患者中已经观察到低血压、慢速心律失常和乳酸性酸中毒。

3）据报道，红霉素和地高辛同时服用可导致地高辛血清水平升高。

4）有报道称，同时使用红霉素和口服抗凝剂会增加抗凝效果。由于红霉素与口服抗凝药物相互作用而增加的抗凝作用在老年人中可能更为显著。红霉素是细胞色素 P450 酶系统（CYP3A）3A 亚型家族的底物和抑制剂。红霉素和一种主要由 CYP3A 代谢的药物联合用药可能与药物浓度升高有关，可增加或延长伴随药物的治疗和不良反应。同时服用红霉素的患者，可考虑调整剂量，如有可能，密切监测以 CYP3A 为主代谢药物的血清浓度。以下是一些临床意义重大的 CYP3A 药物相互作用的例子。与 CYP3A 亚型代谢的其他药物也可能相互作用。以下基于 CYP3A 的药物相互作用已观察到红霉素产品上市后的经验：麦角胺/双氢麦角胺上市后报告表明，红霉素与麦角胺或二氢麦角胺联合用药与急性麦角胺毒性相关，其特征是四肢和其他组织包括中枢神经系统的血管痉挛和缺血。红霉素与麦角胺或二氢麦角胺同时服用是禁忌。

a. 三唑苯二氮䓬类药物（如三唑仑和阿普唑仑）及相关的苯二氮䓬类药物

据报道，红霉素可降低三唑仑和咪达唑仑的清除率，从而可能增加这些苯二氮䓬类药物的药理作用。

b. 乙酰辅酶 A 抑制剂

据报道，红霉素可增加乙酰辅酶 A 还原酶抑制剂的浓度（例如，洛伐他汀和辛伐他汀）。在同时服用这些药物的患者中出现横纹肌溶解的报道很少

c. 西地那非（伟哥）

红霉素已被报道西地那非血药浓度。应该考虑减少西地那非的剂量。

5）关于红霉素与卡马西平、环胞霉素、他克莫司、阿芬太尼、二吡胺、溴隐汀、利福比丁、奎尼丁、甲泼尼龙、西洛他唑和长春碱之间基于 CYP3A 的相互作用，已有报道。红霉素与西沙必利、匹莫齐特、阿司咪唑或特非那定同时使用是禁忌。

6）此外，有报道称红霉素与非 CYP3A 代谢的药物相互作用，包括己巴比妥、苯妥英和丙戊酸。

7）据报道，红霉素同时服用可显著改变非镇静性抗组胺药特非那定和阿司咪唑的代谢。已观察到罕见的严重心血管不良事件，包括心电图 QT/QTc 间隔延长、心脏骤停、尖扭转和其他室性心律失常。此外，伴随使用特非那定和红霉素导致死亡的报道很少。上市后已经有药物相互作用的报道，当红霉素和西沙必利联合用药时，导致 QT 延长、心律失常、室性心动过速、心室颤动和尖扭转，这很可能是由于红霉素抑制了西沙必利的肝脏代谢。已有死亡报告。

4、秋水仙碱

秋水仙碱是 和外排转运蛋白 p-糖蛋白（P-gp）的底物。红霉素被认为是 的中度抑制剂。当与中度 抑制剂（如红霉素）联合使用时，秋水仙碱的血药浓度有望显著增加。秋水仙碱与红霉素合用时，秋水仙碱的起始剂量可能需要减少，秋水仙碱的最大剂量应降低。应监测患者秋水仙碱中毒的临床症状。

5、药物/实验室测试交互

红霉素干扰尿儿茶酚胺的荧光测定。

排版 | 阿澈

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参考资料：红霉素合理用药. 用药助手APP.